乐松(洛索洛芬钠片)的药理知识及不良反应介绍

李美玲主治医师 威县妇幼保健院 普通内科

　　乐松又名洛索洛芬钠片,洛索洛芬钠在体内为前体药物,经消化道吸收后在体内转化为活性代谢物,其活性代谢物通过抑制前列腺素的合成而发挥镇痛、抗炎及解热作用,

　　根据文献报道:洛索洛芬钠片口服后,在胃肠道很快被吸收,以洛索洛芬钠及反-OH代谢物(活性代谢物)两种形式出现于血液,并以较高的浓度分布在肝、肾、血浆中,健康成人口服洛索洛芬钠片60mg后达峰值时间原形药为30分钟,活性代谢物为50分钟左右,原形物的蛋白结合率为97.0%,活性代谢物的蛋白结合率为92.8%,其后大部分变成原形物的葡萄糖醛酸结合物或羟基化物的葡萄醛酸结合物,主要经尿迅速排泄,口服后8小时内约排出50%,连续口服5天,没有积蓄性,原形物的半衰期为1.2h,活性代谢物的半衰期为1.3h,

　　洛索洛芬钠是一前体药物,在吸收入血前对胃肠道无刺激,也没有明显治疗作用,只有吸收入血后转化成活性代谢物才发挥作用,因此,对胃肠道无明显刺激作用,耐受性好,副作用低,消化系统不适较多见如腹痛、胃部不适、恶心、呕吐、食欲不振、便秘、烧心等,有时会出现皮疹、瘙痒、水肿、困倦、头痛、心悸等,偶见休克、急性肾功能不全、肾病综合症、间质性肺炎以及贫血、白细胞减少、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多以及AST、ALT、ALP升高等,